SULIDEK 

Tabletas

NIMESULIDA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:
Nimesulide..................................... 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Está indicado como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, si­nusitis, otitis), así como en otras enfermedades como: afecciones periarticulares y del aparato músculo esquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, tendinitis, luxacio­nes y esguinces. Pediatría: En padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre. Cirugía general: En heridas y estados posquirúrgicos. Odontología: En cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio. Ginecología: En dismenorrea.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal.

La unión de nimesulide con las proteínas plasmáticas es del orden de 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática.

En el hombre, nimesulide se metaboliza en forma extensa; el metabolito 4-hidroxi-mesulide es el único identificado en el plasma humano. Nimesulide se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto es eliminado por las heces.

In vivo, nimesulide demuestra una potencia antiinflama­toria tres veces superior a la indometacina; in vitro, se ha demostrado que nimesulide inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico. Las concentraciones de orden químico sobre la estructura molecular de nimesulide, atribuyen a este fármaco una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos, que están presentes en la oxidación del ­ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios , dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria.

El mecanismo de acción de nimesulide sobre el radical super­óxido, confiere a la molécula un perfil terapéutico diferente con respecto de aquellos fármacos antiinflama­torios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas.

Por ello con nimesulide se logra el control de inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. La acción antiinflamatoria de nimesulide es producida al limitar la acción de los radicales super­óxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas reduciendo así el dolor.

Diferentes estudios han demostrado que en las afec­ciones de las vías respiratorias, nimesulide facilita la ­penetración del antibiótico, coadyuvando a una eficaz remisión sintomatológica.

La vida media prolongada de nimesulide permite una cómoda posología cada 12 horas, lo que conduce a un mayor apego al tratamiento por los pacientes. Clínicamente se ha observado que nimesulide tiene buena tolerancia y baja incidencia de efectos secundarios gástricos.

Experimentalmente se ha demostrado que nimesulide no induce alteraciones gástricas de la biosíntesis del PGI2, y PGE2, que fueran significativas para la citoprotección gástrica a diferencia del ácido acetilsalicílico, naproxeno y de la indometacina. La eficacia antiinflamatoria de nimesulide no se vio modificada en los animales suprarre­na­lectomizados.

 

CONTRAINDICACIONES

Nimesulide está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a nimesulide, también está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (como broncospasmo, rinitis y urticaria), en respuesta a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se deberá administrar en sujetos con úlcera péptica activa, antecedentes de ulceración recurrente, hemorragia gastrointestinal activa o enfermedad intestinal inflamatoria. También deberá evitarse su administración en pacientes con alteraciones en la coagulación e insuficiencia renal. Nimesulide está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. No se administre a niños menores de un año.

 

PRECAUCIONES GENERALES

Nimesulide debe manejarse con cuidado en pacientes con antecedentes de alteración hepática severa si se administra por periodos prolongados. Los pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulide (como anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, orina oscura o ictericia) deberán ser vigilados cuidadosamente. A los pacientes que estén bajo tratamiento con nimesulide y que presenten pruebas de funcionamiento hepático anormales se les deberá suspender la administración de este fármaco. Estos pacientes no deberán ser tratados nuevamente con este medicamento. Se han reportado reacciones adversas hepáticas después de periodos de tratamiento de menos de un mes.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Aunque la investigación con nimesulide no ha demostrado toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los fármacos, no se recomienda el uso de nimesulide durante el embarazo. Aún se desconoce si nimesulide se encuentra en la leche materna, sin embargo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroideos por largo tiempo deben tener supervisión médica regular con fin de vigilar la aparición de eventos adversos.

Las reacciones adversas atribuidas a nimesulide en los diferentes aparatos y sistemas corporales son muy raras y en su mayor parte reversibles.

A continuación se describen éstas de acuerdo con los órganos involucrados.

Trastornos de piel y tejido subcutáneo: Se ha reportado “rash”, urticaria, prurito, eritema y angioedema. Reportes internacionales señalan casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica.

Trastornos gastrointestinales: Se puede presentar náu­seas, dolor gástrico, dolor abdominal, diarrea, constipación y estomatitis. Se han reportado en raras ­ocasiones úlcera péptica, perforación o sangrado gastrointestinal, el cual puede ser severo.

Trastornos hepatobiliares: Se han observado cambios en los parámetros hepáticos (transaminasas), en su mayor parte transitorios y reversibles. También se han reportado casos aislados de hepatitis aguda e insuficiencia hepática fulminante.

Trastornos del sistema nervioso: Se han observado somnolencia, cefalea, mareo y vértigo. En muy raras ocasiones se han reportado casos aislados de encefalopatía, compatibles con el síndrome de Reye.

Trastornos renales: Se han reportado oliguria, edema, hematuria aislada e insuficiencia renal.

Trastornos en sangre y sistema linfático: Se tienen reportes aislados de púrpura y trombocitopenia.

Trastornos respiratorios: Existen reportes aislados de reacciones anafilácticas como disnea y asma, princi­palmente en pacientes ya alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos.

Trastornos generales: Casos aislados de hipotermia.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. La administración concomitante de nimesulide con anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede llevar a efectos aditivos, incrementando el efecto de estos últimos. Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas paticularmente si se pretende dar nimesulide en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos. La administración simultánea de litio con nimesulide, provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio. A causa del elevado índice de unión de nimesulide con las proteínas plasmática, deberán ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se han reportado cambios en los parámetros hepáticos, particularmente en las transaminasas, en su mayor parte estos han sido transitorios y reversibles.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico, durante ni después de la administración de nimesulide. Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de nimesulide, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que nimesulide, no tuvo ningún efecto de este tipo. En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosificaciones de nimesulide, no se mostró acción teratogénica. Por otra parte, utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulide en forma experimental no se observaron efectos sobre el crecimiento, la fertilidad, el comportamiento de apareamiento, la tasa de concepción, el tamaño de la camada, ni sobre la duración de la gestación en animales de laboratorio.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos: Una tableta de 100 mg cada 12 horas. Dismenorrea: Una tableta cada 12 horas por diez días, iniciando cinco días antes del sangrado.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de sobredosis de nimesulide, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado. Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal, puede realizarse hemodiálisis.

 

PRESENTACIONES

Caja con 10 tabletas de 100 mg. Caja con 20 tabletas de 100 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de un año. Su venta requiere receta médica. WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V. Reg. Núm. 300M2003, S. S. A. IV