|
|
||||
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:SubirCada CÁPSULA contiene:Diclofenaco potásico 100.00 mg Excipiente, cbp 1 cápsula INDICACIONES TERAPÉUTICAS:SubirAntiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica. El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas postraumáticas, en el control del dolor e inflamación de cirugías dentales y ortopédicas, en el control de los episodios de gota aguda, dismenorrea primaria y reumatismo osteoarticular.FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:SubirFarmacocinética: FLAMYDOL® RETARD 100 mg es una formulación especial libera la sustancia activa en un periodo prolongado, garantizando un efecto sostenido. Tiene una disolución trifásica liberándose 33% de diclofenaco potásico en las primeras 3 horas, 66% a las 6 horas y 100% a las 9 horas.El efecto terapéutico es igual a administrar 50 mg dos veces al día. El diclofenaco potásico se absorbe casi completamente. Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de primer paso) el área por debajo de la curva tal es aproximadamente la mitad de la que se observa con una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos de dosis recomendados. Las concentraciones en plasma alcanzadas en niños al administrar dosis equivalentes (mg/kg de peso corporal) son similares a las obtenidas en adultos. Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, en concreto a la albúmina, 99.4%. El volumen de distribución aparente estimado es de 0.12-0.17 L/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden de 2 a 4 horas tras la obtención pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Una vez transcurridas las horas desde la obtención del pico de los valores en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en líquido sinovial que en plasma y permanecen más altas durante un intervalo de hasta 12 horas. Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectua en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3'-hidroxi-,4'-hidroxi-,5'-hidroxi-,4',5 dihidroxi y 3'-hidroxi-4'metoxi-diclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en menor grado que el diclofenaco. Eliminación: La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluso los dos activos, tienen también vidas medias plasmáticas mayores. Sin embargo, este metabolito es prácticamente inactivo. Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugados glucurónicos de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónicos. Menos de 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. Características de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de las sustancias activas inalterada a partir de la cinética de la dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina < 10 ml/min, los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayores que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano. Farmacodinamia: La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas: PGE2 y tromboxano (TXB1) en 50 a 60%, y de la prostaglandina PGF en 30%. Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria, así como la actividad de la catepsina B1 disminuyendo la degradación del cartílago articular. El diclofenaco alivia el dolor por mecanismo de acción periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglandinas evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina. CONTRAINDICACIONES:SubirÚlcera péptica. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda, son precipitados por el ácido acetilsalicílico.RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:SubirSe debe mantener estrecha vigilancia en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y en sujetos con función hepática disminuida.En pacientes con función cardiaca o renal disminuida y en aquellos bajo tratamiento con diuréticos. En los casos que aparezca úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicación, deberá suspenderse el tratamiento. Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo. Lactancia: Deberá tenerse precaución si se administra diclofenaco en mujeres durante el periodo de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:SubirAlgunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica.Se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas severas (eritema multiforme y síndrome de Stevens Johnson), pérdida de pelo y fotosensibilidad. Pueden ocurrir irritaciones gástricas, úlcera gástrica y en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas. La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar mortales en algunos casos. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:SubirLitio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal.Digoxina : Se ha reportado que el diclofenaco incrementa la concentración plásmatica de digoxina. Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroides pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion. Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo con diclofenaco y anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina. Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:SubirNo se ha demostrado que FLAMYDOL® RETARD ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio, se han comunicado aumentos aislados de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina en algunos estudios.PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:SubirNo existe envidencia de efectos carcinogénicos ni mutagénicos y diversos estudios en ratas no han demostrado alteración en la fertilidad.DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:SubirOral.Dosis: En adultos la dosis diaria es de una cápsula de 100 mg por vía oral, tanto para tratamientos de corta duración como para terapéutica prolongada. Es posible aumentar la dosis hasta 200 mg por día en casos de exacerbación de procesos inflamatorios crónicos. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:SubirNo hay informes de sobredosificación con FLAMYDOL® RETARD. Las dosis orales únicas mayores de 400 mg de FLAMYDOL® RETARD no han originado síntomas graves. La tasa de eliminación se mantiene inalterada (cinética de primer orden) con dosis escaladas y no se requiere de ningún tratamiento específico.PRESENTACIONES:SubirCajas con 4, 12 y 48 cápsulas en blíster.RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:SubirConsérvese en lugar fresco y seco, protegido de la luz.LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA:SubirSu venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 12 años.Referencias Biblográficas:
Oficina: Arquímedes Núm. 212-6o. Piso Col. Chapultepec Morales Polanco Deleg. Miguel Hidalgo 11570 México, D. F. Planta: Tamarindos XV-A Lote 10 Col. Cd. Industrial Bruno Pagliai 91697 Veracruz, Ver. ® Marca registrada Reg. Núm. 419M97, SSA IV Última actualización: 2012-11-28 | ||||